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Publicação
Novel therapeutics targeting epigenetics
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Resumo(s)
O epigemona consiste em modificações hereditárias do DNA e das histonas independentes das alterações na sequência nucleotídica. Entre elas incluem-se a metilação do DNA e modificações pós-tradução das histonas, processos regulados e dinâmicos, estabelecidos por enzimas especificas em resposta a estímulos internos e ambientais. Estas modificações alteram a conformação da cromatina e atuam como locais de ligação para proteínas efectoras, ativando ou reprimindo a transcrição genética e alterando o fenótipo celular. Alterações na atividade catalítica destas enzimas pode originar alterações patogénicas nos padrões de transcrição genética. Contudo, são modificáveis, permitindo a correção de perfis epigenéticos patológicos, revelando-se assim como potenciais alvos de intervenção farmacológica. Vários compostos, cujo alvo são as enzimas que regulam a metilação do DNA, a acetilação e a metilação das histonas, têm sido desenvolvidos, demonstrando eficácia no tratamento de alguns cancros hematológicos e sólidos e potencial para o tratamento de doenças neurodegenerativas e autoimunes. Nesta revisão bibliográfica pretende-se expor as terapêuticas epigenéticas emergentes, descrevendo as moléculas descobertas e desenvolvidas, cujo alvo sejam as enzimas responsáveis pelas alterações epigenéticas, elucidando os seus mecanismos de ação. Descreve-se ainda as suas aplicações, nomeadamente, cancro, doenças neurodegenerativas e doenças autoimunes, e os principais e mais recentes desenvolvimentos ao nível destas patologias.
Descrição
Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia, 2015
Palavras-chave
Acetilação Epigenética Inibidores Mestrado Integrado - 2015 Metilação Terapêutica