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Publicação
Como minimizar o problema de falta de solubilidade em água de muitos fármacos
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Autores
Orientador(es)
Resumo(s)
Hoje em dia, 40% das novas substâncias em desenvolvimento são pouco solúveis em água. Isto traduz-se num grande desafio para a indústria farmacêutica, uma vez que a solubilidade é um parâmetro chave para que um fármaco tenha o efeito terapêutico desejado.
Este trabalho tem como objetivo apresentar uma revisão dos métodos atualmente em uso para superar este problema de solubilidade. Serão abordados métodos químicos e físicos, tais como o ajuste do pH de modo a formar sais, o uso de co-solventes e tensioativos, métodos cujo objetivo principal é provocar a redução de tamanho das partículas do fármaco sólido, e outros métodos com limitações mas que representam um progresso significativo em relação a outras formulações. Serão salientadas as suas vantagens e desvantagens, bem como exemplos de produtos já comercializados.
Nowadays, 40% of new APIs in development are poorly soluble in water. This translates into a challenge for the pharmaceutical industry, since solubility is a key parameter for a drug to have its desired therapeutic effect. This paper aims to present a review of methods currently in use to overcome this solubility problem. Both chemical and physical methods will be addressed, in order to include some of the most commonly used, such as the adjustment of the pH of the formulation to form salts, or the use of cosolvents and surfactants, a panoply of methods whose main goal is to achieve and stabilize a size reduction of the solid drug particle, or even a couple of methods whose use is presented with many obstacles but nonetheless represent a significant achievement regarding drug formulations. Discussion of these methods will include highlighting their advantages and disadvantages, as well as referencing examples of their use in the production of marketed drugs.
Nowadays, 40% of new APIs in development are poorly soluble in water. This translates into a challenge for the pharmaceutical industry, since solubility is a key parameter for a drug to have its desired therapeutic effect. This paper aims to present a review of methods currently in use to overcome this solubility problem. Both chemical and physical methods will be addressed, in order to include some of the most commonly used, such as the adjustment of the pH of the formulation to form salts, or the use of cosolvents and surfactants, a panoply of methods whose main goal is to achieve and stabilize a size reduction of the solid drug particle, or even a couple of methods whose use is presented with many obstacles but nonetheless represent a significant achievement regarding drug formulations. Discussion of these methods will include highlighting their advantages and disadvantages, as well as referencing examples of their use in the production of marketed drugs.
Descrição
Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia, 2014
Palavras-chave
Biodisponibilidade oral Métodos físicos Métodos químicos Mestrado Integrado - 2014