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Publicação
Síntese e avaliação de novos compostos híbridos antitumorais
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Autores
Orientador(es)
Resumo(s)
A hibridização de moléculas é uma estratégia que incorpora dois fármacos numa única molécula de modo a modular, amplificar ou exercer uma dupla ação. Esta nova forma de obtenção de agentes antitumorais surgiu porque em muitos casos a monoterapia deixou de ser capaz de controlar eficazmente os processos malignos.
Neste trabalho pretende-se sintetizar novos compostos híbridos antitumorais, fazer a sua caraterização físico-química, avaliar a sua estabilidade em condições fisiológicas e determinar a atividade biológica in vitro podendo depois estabelecer as relações estrutura-atividade dos compostos. Por não ter sido possível realizar todo o trabalho experimental planeado, foi realizada uma pesquisa bibliográfica mais alargada em que foram analisados vários exemplos de híbridos antitumorais, as suas estruturas químicas, as relações estrutura-atividade dos vários derivados sintetizados, assim como das potenciais aplicações destes compostos no universo da oncologia.
Por último, são referidos novos designs e perspetivas futuras no desenvolvimento destes agentes antitumorais.
The hybridization of molecules is a strategy that incorporates two drugs in a single molecule in order to modulate, amplify or exert a dual action. This new way to obtain antitumoral agents emerged because in many cases monotherapy is no longer able to effectively control malignant processes. In this dissertation we pretended to synthesize new antitumor hybrid compounds, characterize them physicochemically, evaluate their stability in physiological conditions and screen their antitumor properties. Because it was not possible to carry out all the experimental work, a broad bibliographic search was done in which several examples of antitumor hybrids were analyzed, their chemical structures, the structure-activity relations of the derivates, as well as potential applications of this compounds in the world of oncology. Finally, new designs and future perspectives in the development of antitumor agents are illustrated.
The hybridization of molecules is a strategy that incorporates two drugs in a single molecule in order to modulate, amplify or exert a dual action. This new way to obtain antitumoral agents emerged because in many cases monotherapy is no longer able to effectively control malignant processes. In this dissertation we pretended to synthesize new antitumor hybrid compounds, characterize them physicochemically, evaluate their stability in physiological conditions and screen their antitumor properties. Because it was not possible to carry out all the experimental work, a broad bibliographic search was done in which several examples of antitumor hybrids were analyzed, their chemical structures, the structure-activity relations of the derivates, as well as potential applications of this compounds in the world of oncology. Finally, new designs and future perspectives in the development of antitumor agents are illustrated.
Descrição
Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, 2020, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia.
Palavras-chave
Compostos híbridos Atividade antiproliferativa Hibridização molecular Fármacos antitumorais Triazenos Mestrado integrado - 2020